據(jù)介紹，氟喹諾酮（沙星類）是目前我國抗菌藥物三大主力品種之一，我國自１９６７年就仿制了第一代藥物萘啶酸，但在長達４０多年的時間里，我國一直沒有自主研發(fā)的該類新藥上市。目前臨床使用的２０余個沙星類老品種，存在抗菌活性不強、代謝性質(zhì)欠佳或副作用較大等缺陷，急需要換代新產(chǎn)品。
中科院上海藥物研究所楊玉社研究員、嵇汝運院士及其團隊從１９９３年開始，對氟喹諾酮類抗菌藥物合成方法學(xué)、構(gòu)效關(guān)系、成藥性等開展了深入系統(tǒng)的研究工作，合成了一系列新的化合物，最終篩選出具有新化學(xué)結(jié)構(gòu)的氟喹諾酮類抗菌藥物——鹽酸安妥沙星。
據(jù)楊玉社介紹，鹽酸安妥沙星和現(xiàn)有藥物相比，無論安全性還是療效，特別是藥物代謝特征都具有明顯的優(yōu)勢。鹽酸安妥沙星與細(xì)菌作用２到４小時，即可殺滅９９％以上的細(xì)菌。其療效優(yōu)于現(xiàn)有氟喹諾酮類抗菌藥物中的優(yōu)良品種氧氟沙星和環(huán)丙沙星，毒性明顯低于現(xiàn)有主要產(chǎn)品洛美沙星、司帕沙星、氟羅沙星、環(huán)丙沙星，與諾氟沙星相仿，幾乎沒有光毒性。同時還具有制造成本低、環(huán)境友好等優(yōu)勢，是老百姓能用得起的新藥和好藥。
中科院副院長李家洋表示，鹽酸安妥沙星是由我國科學(xué)家自主創(chuàng)制的第一個氟喹諾酮新藥，是中科院實施知識創(chuàng)新工程和國家實施“重大新藥創(chuàng)制”重大科技專項取得的一項重要成果，將進一步提升我國藥物自主創(chuàng)新能力。
